Песах Бенсон • 19 апреля 2026 г.
Иерусалим, 19 апреля 2026 г. (TPS-IL) — В разработке лекарств создание нового препарата часто сравнивают со строительством в очень малом масштабе. Химикам приходится соединять крошечные молекулярные фрагменты нужным образом, чтобы получить лекарства, способные лечить инфекции, заболевания мозга и другие болезни. Одна важная часть, которую они часто хотят добавить, называется дихлорметильной группой. Она помогает ученым корректировать и улучшать молекулы лекарств, но с ней было очень трудно работать. Обычные способы ее добавления часто повреждают молекулу, которую пытаются создать.
Однако новое израильское исследование предлагает более простой подход, который может революционизировать разработку лекарств.
Ученые из Института исследований лекарств Еврейского университета в Иерусалиме нашли способ присоединить дихлорметильную группу, используя природную аминокислоту, которая уже существует в человеческом организме, для мягкого направления желаемой реакции. Исследование было опубликовано в рецензируемом журнале Nature Communications.
Эта аминокислота, называемая пролином, работает как помощник или проводник. Она кратковременно присоединяется к исходной молекуле и помогает правильно ее позиционировать, чтобы новую химическую группу можно было добавить безопасно. Это означает, что реакция может происходить без разрушения деликатных молекул, что является серьезной проблемой при использовании старых методов.
«Вместо того чтобы заставлять эти молекулы действовать в соответствии с обычными режимами реакционной способности или обходить их электронную неопределенность, мы использовали их электронную неопределенность как принцип проектирования», — сказал профессор Дмитрий Цвелиховский, руководивший исследованием вместе с Элихаем Кунявским и Дворой Р. Леви.
Исследователи также обнаружили, что процесс имеет встроенную систему фильтрации. Когда реакция начинается, молекула может принимать две формы. Только одна форма является правильной и продолжает превращаться в конечный продукт. Другая форма не работает и распадается обратно в безвредный исходный материал. Это помогает сохранить чистоту конечного продукта и сократить отходы.
Это важно, поскольку дихлорметильная группа полезна для улучшения действия лекарств. Она действует как точка привязки, позволяющая ученым точно настраивать свойства молекулы, например, ее силу или стабильность. Но поскольку ее было так трудно добавить в прошлом, ее редко использовали для сложных кандидатов в лекарства.
Полученные результаты могут ускорить разработку новых лекарств, расширив возможности того, что химики могут реально создавать.
Молекулы, которые ранее считались слишком сложными для модификации на поздней стадии разработки, потенциально могут быть скорректированы, открывая двери для совершенно новых конструкций лекарств. Более того, многие перспективные кандидаты в лекарства терпят неудачу не потому, что они не работают, а потому, что они слишком хрупки для химической модификации. Этот метод позволяет ученым корректировать эти молекулы, не разрушая их, что позволяет тестировать и улучшать больше кандидатов.
В частности, исследование может улучшить антибиотики. Бактерии постоянно развивают устойчивость, поэтому исследователям нужны новые антибиотики или улучшенные версии старых. Возможность более легко точно настраивать сложные структуры антибиотиков может облегчить создание более сильных и стабильных лекарств.
Исследование также может поддержать разработку лекарств, связанных с работой мозга. Исследователи конкретно упоминают соединения, которые взаимодействуют с системами передачи сигналов мозга, такими как серотониновые пути. Лучший контроль над молекулярным дизайном может помочь в разработке лекарств для таких состояний, как депрессия, тревожность или неврологические расстройства.
